淺談吸入制劑概況及市場前景

吸入制劑是指通過特定的裝置，將藥物以氣溶膠形式遞送至肺部，以發(fā)揮局、或全身作用的制劑。具有給藥方便、起效快以及避免肝臟首過效應等優(yōu)勢。

吸入給藥的優(yōu)勢

與普通口服制劑相比，吸入制劑的藥物可直接到達吸收或作用部位，吸收或作用快，可避免肝臟首過效應、減少用藥劑量；與注射制劑相比，吸入制劑可提高患者依從性，同時可減輕或避免部分藥物不良反應。

特性	吸入給藥	口服給藥	靜脈給藥
使用方便性	方便	方便	不便
起效速度	快	慢	快
生物利用度	高	低	高
藥物劑量	低	高	高
不良反應	少見，多為局部	較吸入給藥常見	較吸入給藥常見

吸入制劑分類

制劑分類	特征	代表性藥物	裝置關聯(lián)性
吸入噴霧劑	通過霧化器產生連續(xù)供吸入用氣溶膠的溶液、混懸液或乳液	布地奈德	關聯(lián)性弱，多數(shù)品種不受裝置限制
吸入氣霧劑	原料或原料和附加劑與適宜拋射劑共同裝封于具有定量閥門系統(tǒng)和一定壓力的耐壓容器中，形成溶液或混懸液，使用時借助拋射劑的壓力，將內容物呈霧狀物噴出而用于肺部吸入	硫酸沙丁胺醇丙酸氟替卡松	關聯(lián)性中，部分品種需特定裝置
吸入粉霧劑	固體微粉化原料藥物單獨或與合適載體混合后，以膠囊、泡囊或多劑量貯存形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者吸入霧化藥物到肺部	沙美特羅替卡松塞托溴銨布地奈德福莫特羅	關聯(lián)性強，定制化裝置

常見吸入藥物

常見的慢病呼吸系統(tǒng)疾病所用吸入制劑類型藥物包括：

短效β2受體激動劑(SABA)
長效β2 受體激動劑(LABA)
短效膽堿能拮抗劑(SAMA)
長效膽堿能拮抗劑(LAMA)
吸入性糖皮質激素(ICS)

分類		常見藥物
β2受體激動劑	短效β2受體激動劑（SABA）	沙丁胺醇、特布他林
β2受體激動劑	長效β2受體激動劑（LABA）	福莫特羅、沙美特羅
抗膽堿藥物抗炎藥	短效抗膽堿能藥物（SAMA）	異丙托溴銨
抗膽堿藥物抗炎藥	長效抗膽堿能藥物（LAMA）	噻托溴銨
抗炎藥	抗組胺抗炎藥	色甘酸鈉和氯雷他定
抗炎藥	白三烯受體拮抗劑（LTRA）	孟魯司特和扎魯司特
吸入糖皮質激素（ICS）		布地奈德、倍氯米松、氟替卡松
復方制劑		信必可（布地奈德＋福莫特羅）、舒利迭（沙美特羅＋氟替卡松）

吸入制劑臨床應用狀況

93%的應用于抗哮喘及COPD領域 7%應用于吸入麻醉、上呼吸道感染、全身性抗菌、中樞神經等領域

吸入療法被《慢性阻塞性肺疾病防治全球倡議 (GOLD）》和《哮喘全球防治創(chuàng)議（GINA）》推薦作為慢阻肺和哮喘患者的一線基礎治療方法。

哮喘

治療哮喘的藥物主要分為兩類：控制類藥物，即需要每天使用并長時間維持應用的藥物，包括吸入性糖皮質激素(ICS)、ICS/長效β2受體激動劑(ICS/LABA)、全身性激素、白三烯調節(jié)劑(LTRA)、緩釋茶堿、抗IgE單克隆抗體等；

緩解類藥物，急性發(fā)作時使用，主要通過迅速解除支氣管痙攣來緩解哮喘癥狀，以支氣管舒張類藥物為主，包括速效和短效口服β2受體激動劑(SABA)、ICS/福莫特羅、全身性激素、吸入型抗膽堿能藥物、短效茶堿等。

慢性阻塞性肺?。–OPD）

COPD治療以支氣管擴張劑為核心。支氣管擴張劑通過改變氣道平滑肌的張力引起氣道擴張，規(guī)律使用可有效預防或減輕COPD癥狀,主要包括β2受體激動劑和抗膽堿能拮抗劑。

根據GOLD推薦，COPD起始治療通常以長效β2受體激動劑(LABA)和或長效抗膽堿能拮抗劑(LAMA)為主，對于中度至極重度COPD患者，ICS聯(lián)合LABA改善肺功能和健康狀況及減少急性加重較單藥有效。

吸入制劑國內外市場占比

對比國內外，吸入制劑具有中國特色：

吸入噴霧劑占比最大，但受集采競爭、使用便利性影響，市場占比在下降；
吸入氣霧劑占比最小，拋射劑替代進度緩慢，市場潛力較大；
吸入粉霧劑增長空間較大，且吸入制劑重磅品種多為吸入粉霧劑，壁壘高，市場開發(fā)空間大。

全球吸入制劑市場現(xiàn)狀

從全球呼吸系統(tǒng)主要吸入制劑的生產廠家來看，用藥市場基本被GSK、AZ和BI三家藥企壟斷。目前國家出臺一系列政策，鼓勵大力發(fā)展高端仿制藥，打破壁壘，進口替代大幕已經緩緩拉開。

吸入制劑改良

藥物遞送是吸入制劑藥物吸收的瓶頸，現(xiàn)階段吸入制劑的改良集中在兩個方向：工藝創(chuàng)新和處方創(chuàng)新。

工藝創(chuàng)新是采用共懸浮遞送技術，如采用DPSC構建的多孔磷酸微顆粒，藥物均勻附著于多孔磷酸顆粒表面，與拋射劑形成穩(wěn)定均一的共懸浮物；或采用不同技術聯(lián)用的方法，如噴霧干燥與冷凍干燥結合，將FDKP與胰島素制成微囊化微粒，冷凍干燥后制得可吸入粉末，生物利用度高，安全性好。

處方創(chuàng)新采用輔料替代的方法，如開發(fā)二氟乙烷等溫潛能更低的拋射劑；或用新輔料，如FDKP或DPPC，但需要考慮人體的安全性問題。

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